【安定类比较】安定类

艾司唑仑氯硝西泮

①主要用于治疗癲痫和惊

厥，对各型癫痫均有效，尤

①用于各种类型的失眠。催以对小发作和肌阵挛发作疗

眠作用强，口服后 20〜60分效最佳。静脉注射治疗癫痫

钟可入睡，维持5小时。②用持续状态。②可用于治疗焦适应症

英文名

别名

理化性质于焦虑、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前镇静Estazolam;Julodin; D-4oTA; Eurodin三唑氯安定；三唑氮卓；忧虑定为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在醋酐或氯仿中易溶，在甲醇中溶

解，在醋酸乙酯或乙醇中略

溶，在水中几乎不溶。熔点

为229〜232 V。虑状态和失眠。③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。Clonazepam;Clonopin; Antelepsin; Clonex为微黄色或淡黄色结晶性粉末;几乎无臭，无味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。熔点237〜240℃

药理学

不良反应

禁忌症短效BDZ类镇静、催眠和抗焦作用类似地西泮及硝西泮。虑药，其镇静催眠作用比硝但抗惊厥作用比前二者强5西泮强2.4〜4倍。本品作用倍，且作用迅速。与其他BDZ于BDZ受体，加强中枢神经内类药物的中枢抑制作用类GABA受体作用，影响边缘系似，由于加速神经细胞的氯统功能而抗焦虑。可明显缩离子内流，使细胞超极化，短或取消NREM睡眠第四期，使神经细胞兴奋性降低。同阻滞对网状结构的激活，对时它还对谷氨酸脱羧酶有一人有镇静催眠作用。本品具定作用，因而具有广谱抗癫有作用，对各型痫作用。本品尚具有抗焦虑实验性癫痫模型均有不同程、催眠及中枢性肌肉松弛作度的对抗作用，对大、小发用。 口服吸收良好，作有一定疗效。口服吸收较快，2小时血药浓度达峰值，衰期为20〜40小时。脂溶性。口服30天血药浓度达稳态。血浆蛋〜60分钟生效，作用可持续6白结合率约为93%。在肝脏主〜8小时。几乎全部在肝脏代要经CYP3A代谢。经肾排泄，谢，主要通过CYP3A酶代谢。排泄缓慢。可通过胎盘，可代谢产物以游离或结合形式分泌入乳汁。经尿排出，仅有极小量以原药形式排出。①本品毒副作用较少，个别①常见嗜睡、头晕、头痛、患者有乏力、口干、头胀和兴奋、不安、乏力、言语不嗜睡等反应，1〜2小时后可清、行为障碍等。②长期用自行消失。②有依赖性,但较药有耐受性和依赖性。③长轻。③出现呼吸抑制或低血期服药可致体重增加、抑郁压常提示超量。状态、性功能异常等。①对本品或其他BDZ类药物过①对本品及其他BDZ类药物过敏者、重症肌无力者、急性敏者、青光眼患者禁用。②

闭角型青光眼患者禁用。②有致畸作用,妊娠期妇女禁用

妊娠期妇女禁用。。

注意事项①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。②老、幼、

体弱者可酌减量。老年高血

压患者慎用。老年人对本药

较敏感, 抗焦虑时开始用小

剂量，注意调整剂量。①用药剂量须逐渐递增至最大耐受量，停药时亦须逐渐减量。②肝、肾功能不全者慎用。③静脉注射时，其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强，需注意。④影响幼儿的中枢神经系统和身体发育，故对于癫痫患儿,本品不

适于长期使用。⑤老年人使

①与中枢神经系统抑制药(如

乙醇、全麻药、可乐定、镇

痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化

药物相互作用

制剂酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增强。②与抗高血压药和利尿降压药合用，降压药作用增强。③与地高辛合用，地高辛血药浓度增加。④与左旋多巴合用，左旋多巴疗效降低。⑤与影响肝药酶细胞色素P450的药物合用，可发生复杂的相互作用:卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂，可增加本品的消除，使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的抑制剂，可降片剂：1mg、2mg与巴比妥类、扑米酮合用，本品的嗜睡可增加。片剂：0.5mg、2mg

用法用量

阿普唑仑

①用于治疗焦虑症、抑郁症

、失眠。可作为抗惊恐药。

②能缓解急性酒精戒断症状

。③对药源性顽固性呃逆有

较好的治疗作用。地西泮①焦虑症及各种功能性神经症。②失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥，如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳劳拉西泮用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。其作用与地西泮相似，但抗焦虑作用较地西泮强。诱导入睡作用明显，口服吸收良好、迅速。临床可

用于焦虑症、肌骼肌痉挛及损、内镜检查等所致肌肉痉

挛。⑥其他:偏头痛、肌紧张

性头痛、呃逆、炎症引起的

反射性肌肉痉挛、惊恐症、

酒精戒断综合征，还可治疗

家族性、老年性和特发性震

Alprazolam Diazepam;Valium; Diapam;

Stesolid

甲基三唑安定；三唑安定；

佳乐定苯甲二氮革；苯甲二氮唑

白色或类白色结晶性粉末。

在氯仿中易溶，在甲醇、乙为白色或类白色的结晶性粉

醇、丙酮中可溶,在水或乙醚末，无臭，味苦。在乙醇中

中几乎不溶。熔点228℃。溶解，在水中几乎不溶。失眠症等。氯羟安定，氯羟二氮卓

本品为新的BDZ类药物，具有

同地西泮相似的药理作用，

有抗焦虑、抗抑郁、镇静、

催眠、抗惊厥及肌肉松弛等

作用。其抗焦虑作用比地西作用机制可能与脑

内β-肾上腺素受体有关。本

品口服吸收迅速而完全，1〜浆半衰期为12〜18小时，2〜。血浆蛋

白结合率约为80%。吸收后分

布于全身，并可透过胎盘屏

障，乳汁中亦有药物。经肝

脏CYP3A酶系代谢为活性物质

α-羟三唑安定,但浓度太低

无临床意义。最后自肾脏排

出体外，体内蓄积量极少，

停药后清除快。本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。+E6②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药

。③还具有较好的抗癫痫作

用,对癫痫持续状态极有效，

静脉注射时可使 70%〜80%的

癫痫得到控制，但对癫痫小

发作及小儿阵挛性发作不如

硝西泮。④作用比氯氮䓬强，为其5倍，①本品可致嗜睡、轻微头痛[u]吸收[/u]　　口服唑吡坦的生物利用度约为70%，血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。　　[u]分布[/u]　　在治疗剂量时，药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。　　[u]代谢和消除 [/u]　　唑吡坦经肝脏代谢，以非活性的代谢产物形式，主要经尿液（大约60%）和粪便（大约40%）排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。　　血浆消除半衰期大约为2.4小时（0.7-3.5小时）。　　[u]危险人群[/u]　　- 在老年患者中可观察到肝脏清除率的降低。峰浓度增加大约50%，而半衰期（平均为3小时）没有明显增加。分布容积减少至0.34±0.05 L/kg。　　- 在肾功能不全的患者中，不管是否进行透析治疗，均可观察到清除率中等程度的降低。其它动力学参数保持不变。唑吡坦不能经透析清除。　　- 在肝功能不全的患者、乏力、运动失调,与剂量有

与地西泮相似，但较轻微。关。老年患者更易出现以上少数患者有倦乏、头晕、口反应。偶见低血压、呼吸抑干、恶心、便秘、视力模糊制、视力模糊、皮疹、尿潴、精神不集中等。久用后停留、忧郁、精神紊乱、白细药有戒断症状,应避免长期使胞减少。高剂量时少数人出用。现兴奋不安。②长期应用可

致耐受与依赖性，突然停药

有戒断症状出现。宜从小剂

①对BDZ类药物过敏者、青光①对本品或其他BDZ类药物过眼、睡眠呼吸暂停综合征、敏者禁用。②新生儿、妊娠严重呼吸功能不全、严重肝期(尤其是妊娠前3个月与末3功能不全者禁用。②妊娠及个月)、哺乳期妇女禁用。哺乳期妇女禁用。有头晕、嗜睡等症状，药效过后可自行消失患者不必惊慌；大剂量服药时可能会出现呼吸道阻塞的情况

①久用后停药有戒断症状，应避免长期使用。应逐渐停药，不可突停或减量过快。②18岁以下儿童应慎用。③服用本品者不宜驾驶车辆或

操作机器。①青光眼、重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不全者慎用。②驾驶机动车和高空作业人员、老年人、婴儿及体弱患者慎用。老年人剂量减半。

①与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化

参见地西泮及其他BDZ类药物酶A型抑制药、三环类抗抑郁。①与中枢神经系统抑制药药、筒箭毒、三碘季胺酚合、乙醇合用，中枢抑制作用用，作用相互增强。②与抗被增强。②与肝药酶CYP3A抑高血压药和利尿降压药合制剂(如氟西汀、丙氧酚、口用，降压药作用增强。③与服避孕药)合用,可显著提高地高辛合用，地高辛血药浓本品的血药浓度。③本品与度增加。④与左旋多巴合丙米嗪、地昔帕明合用,可使用，左旋多巴疗效降低。⑤后两者的血药浓度升高。④与影响肝药酶细胞色素P450与西咪替丁合用,抑制本品的的药物合用，可发生复杂的排泄。相互作用:卡马西平、苯巴比

妥、苯妥英、利福平为肝药酶的诱导剂，可增加本品的消除，使血药浓度降低;异烟肼为肝药酶的抑制剂，可降

片剂：0.4mg片剂：2.5mg、5mg；注射

液：2ml:10mg片剂：每片0．5mg；1mg；2mg

焦虑症：1日2—6mg，分2—4次服。

失眠：睡前服2—4mg。

癫痫持续状态：肌内或静脉注射，1—4mg。

硝西泮唑吡坦

严重睡眠障碍的治疗 ：

　　·偶发性失眠症

　　·暂时性失眠症

Nitrazepam

本品为淡黄色结晶性粉末，无臭，无味。本品在氯仿中略溶，在乙醇或乙醚中微

溶，在水中几乎不溶。 本品的熔点为226 ～229 ℃，熔融时同时分解

①白天嗜睡、宿醉、头昏眼花，对呼吸可有所抑制；②老年人可有精神错乱；③儿童服用大量可有粘液和唾液分泌增多；④长期使用可有轻度成瘾性；⑤服用一段时间后突然停药，可使失眠症反复。个别病例头痛.服药时忌酒.小儿忌用。

　　·对唑吡坦或本品任何一种成分过敏时，

　　·严重呼吸功能不全，　　·睡眠呼吸暂停综合征，

　　·严重、急性或慢性肝功能不全(有肝性脑病风险)，

　　·肌无力。

口服给药

　　[u]剂量[/u]　　一般人群

　　应用本品治疗通常应使用最低有效剂量，不得超过最大治疗剂量。

　　成人常用剂量 ： 10mg/片/日。

　　本品应在临睡前或上床后服用。

　　特殊人群

　　老年人

　　老年患者或肝功能不全的患者 ：剂量应减半即为5mg。

　　每日剂量不得超过10 mg。

　　儿童

　　由于缺乏相应的临床研究资料，本品不应用于18岁以下的患者。

　　肝功能受损

　　因为在肝损伤患者中唑吡坦的清除和代谢降低，所以这些患者应该从5ml剂量开始用药，尤其应当慎用于老年患者。在成年人（65岁以下）中，只有在临床疗效不充分且药物耐受良好时，才可以将剂量增加至10mg。　　[u]治疗持续时间