苯甲酰基 ７－苯甲酰基－喜树碱的合成研究

　　摘要：采用苯甲醛和20(S)－喜树碱为原料，通过Minisci反应合成了7－苯甲酰基喜树碱。考察了影响该反应的因素，其优化条件为：喜树碱0.5g，75％H2SO430mL，苯甲醛1.5 mL，n(30％H2O2)：n(FeS4・7H2O)为20：1，30％H2O21.0mL，反应在0－2℃进行，反应时间6h，产率可达58.2％。目标化合物采用MS、H NMR及IR等手段进行了结构表征，并用SRB法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了初步测定，结果表明：该化合物对白血病(HL－60)、胃癌(BGC－823)、肝癌(Bel－7402)三种人癌细胞增殖都有抑制作用，尤其是对人胃癌BGC－823的抑制作用尤为突出，显示出良好的体外抗肿瘤活性。
　　关键词：20(S)－喜树碱；7－苯甲酰基－20(S)－喜树碱；合成；抗肿瘤活性
　　中图分类号：O　629.3　文献标识码：A
　　文章编号：0367－6358(2008)03－172－03 本文为全文原貌 未安装PDF浏览器用户请先下载安装 原版全文